[развернуть]

Доп.данные

Владелец регистрационного удостоверения: NOVARTIS PHARMA, AG (Швейцария) Произведено: NOVARTIS PHARMA STEIN, AG (Швейцария) Расфасовано: NOVARTIS PHARMA PRODUCTIONS, GmbH (Германия) или S.C. SANDOZ, S.r.L. (Румыния) Упаковка и выпускающий контроль качества: NOVARTIS PHARMA PRODUCTIONS, GmbH (Германия) или НОВАРТИС НЕВА, ООО (Россия) или S.C. SANDOZ, S.r.L. (Румыния) Код ATX: V03AC03 (Деферазирокс) Активное вещество: деферазирокс (deferasirox) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ Лекарственные формы Джадену® Таб., покр. пленочной оболочкой 90 мг: 30 или 90 шт. рег. №: ЛП-(000251)-(РГ-RU) от 27.05.21 - Действующее Предыдущий рег. №: ЛП-003935 Таб., покр. пленочной оболочкой 180 мг: 30 или 90 шт. рег. №: ЛП-(000251)-(РГ-RU) от 27.05.21 - Действующее Предыдущий рег. №: ЛП-003935 Таб., покр. пленочной оболочкой 360 мг: 30 или 90 шт. рег. №: ЛП-(000251)-(РГ-RU) от 27.05.21 - Действующее Предыдущий рег. №: ЛП-003935 Форма выпуска, упаковка и состав препарата Джадену® Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, овальные двояковыпуклые, со скошенными краями; на одной стороне между двумя изогнутыми линиями, с небольшим наклоном вверх нанесена гравировка "90", на другой - "NVR". 1 таб. деферазирокс 90 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, полоксамер 188. Состав оболочки: опадрай голубой 00F105007 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол-4000, тальк, индигокармин (Е132)). 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальные двояковыпуклые, со скошенными краями; на одной стороне между двумя изогнутыми линиями, с небольшим наклоном вверх нанесена гравировка "180", на другой - "NVR". 1 таб. деферазирокс 180 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, полоксамер 188. Состав оболочки: опадрай голубой 00F105009 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол-4000, тальк, индигокармин (Е132)). 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-голубого цвета, овальные двояковыпуклые, со скошенными краями; на одной стороне между двумя изогнутыми линиями, с небольшим наклоном вверх нанесена гравировка "360", на другой - "NVR". 1 таб. деферазирокс 360 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, полоксамер 188. Состав оболочки: опадрай голубой 00F105003 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол-4000, тальк, индигокармин (Е132)). 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные. Клинико-фармакологическая группа: Комплексообразующий препарат Фармако-терапевтическая группа: Комплексообразующее средство Фармакологическое действие Комплексообразующее средство. Является тройным лигандом, обладающим высоким сродством к железу (III) и связывающим его в соотношении 2:1. Усиливает экскрецию железа, преимущественно с калом. Деферазирокс обладает низким сродством к цинку и меди и не вызывает стойкого снижения содержания этих металлов в сыворотке. Показано, что при ежедневном применении деферазирокса в дозах 20 мг/кг и 30 мг/кг в течение 1 года у взрослых и детей с β-талассемией на фоне продолжающихся гемотрансфузий уменьшались запасы общего железа в организме; содержание железа в печени снижалось в среднем соответственно почти на 0.4 мг Fe/г и 0.9 мг Fe/г сухого вещества печени, концентрация ферритина в сыворотке крови уменьшалась в среднем почти на 36 мкг/л и 926 мкг/л соответственно. При применении в тех же дозах соотношение экскреции железа к поступлению железа в организм составляло 1.02 (что является показателем нормального баланса железа) и 1.67 (что соответствует повышенному выведению железа из организма). Подобный терапевтический ответ наблюдался при применении деферазирокса у пациентов с перегрузкой железа и при других типах анемий. Применение деферазирокса в суточной дозе 10 мг/кг в течение 1 года позволяло поддерживать в норме содержание железа в печени, концентрацию ферритина в сыворотке крови и способствовало достижению баланса железа (равновесия между поступлением и выведением железа) у пациентов, редко получающих гемотрансфузии или обменные переливания крови. Фармакокинетика Деферазирокс хорошо абсорбируется после приема внутрь, среднее Тmax в плазме крови составляет около 1.5-4 ч. Абсолютная биодоступность (по AUC) деферазирокса при приеме внутрь составляет около 70% по сравнению с в/в введением. В равновесном состоянии Cmax и AUC0-24 ч деферазирокса повышаются почти линейно с дозой. Деферазирокс накапливается в организме, фактор кумуляции - 1.3-2.3. Деферазирокс в высокой степени связывается с белками плазмы крови (99%), почти исключительно с альбумином; имеет небольшой кажущийся Vd - приблизительно 14 л у взрослых. При приеме во время еды биодоступность деферазирокса повышается в различной степени. Главным путем метаболизма деферазирокса является глюкуронизация с последующей экскрецией с желчью. Вероятно, происходит деконъюгация глюкуронатов в кишечнике и последующая реабсорбция (энтерогепатическая рециркуляция). Метаболизм (окислительный) деферазирокса, опосредуемый CYP450, у человека выражен в меньшей степени (около 8%). Доказательств, свидетельствующих об индукции или ингибировании ферментов при применении препарата в терапевтических дозах, не имеется. In vitro не наблюдалось ингибирования метаболизма деферазирокса гидроксимочевиной. Деферазирокс и его метаболиты выводятся преимущественно с калом (84% дозы). Почечная экскреция деферазирокса и его метаболитов минимальна (8% дозы). Средний T1/2 варьирует от 8 до 16 ч. Общая биодоступность деферазирокса у подростков (от 12 до 17 лет) и детей (от 2 до 12 лет) после однократного и многократного приемов была ниже, чем у взрослых пациентов. У детей младше 6 лет биодоступность ниже на 50%, чем у взрослых. Однако это не имеет клинического значения, поскольку режим дозирования препарата устанавливают индивидуально. Показания активных веществ препарата Джадену® Хроническая посттрансфузионная перегрузка железом у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше. Открыть список кодов МКБ-10 Реклама samsung AD Saytga kirish Samsung EcoBubble™ Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Терапию деферазироксом рекомендуется начинать после трансфузии более 20 единиц (около 100 мл/кг) эритроцитарной массы или при наличии клинических данных, свидетельствующих о развитии хронической перегрузки железом (например, при концентрации ферритина в сыворотке более 1000 мкг/л). Принимают внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет 10-30 мг/кг/сут, в зависимости от количества эритроцитарной массы, которую получил пациент за месяц. Рекомендуется ежемесячно контролировать концентрацию ферритина в сыворотке и при необходимости проводить коррекцию дозы деферазирокса каждые 3-6 месяцев, основываясь на изменениях уровня ферритина в сыворотке крови. Коррекцию дозы следует проводить постепенно, увеличивая или уменьшая дозу за один раз на 5-10 мг/кг. Направление коррекции дозы определяется индивидуальной эффективностью лечения и терапевтическими задачами (поддержание или уменьшение содержания железа). Не рекомендуется применение дозы более 30 мг/кг, поскольку опыт применения в более высоких дозах ограничен. Если концентрация ферритина в сыворотке существенно ниже 500 мкг/л, следует рассмотреть вопрос о прерывании лечения деферазироксом. Побочное действие Со стороны ЦНС: часто - головная боль; иногда - головокружение, тревога, нарушения сна. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, запор, рвота, тошнота, боли в животе, вздутие живота, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз; иногда - гастрит, гепатит, желчнокаменная болезнь. Со стороны мочевыделительной системы: очень часто — повышение концентрации креатинина в сыворотке; часто - протеинурия; независимо от наличия причинно-следственной связи - острая почечная недостаточность (повышение содержания сывороточного креатинина в 2 раза выше ВГН; после прекращения терапии обычно отмечалась нормализация уровня креатинина). Со стороны органов чувств: иногда - ранняя катаракта, макулопатия, потеря слуха. Со стороны системы органов дыхания: иногда - боли в гортани и глотке. Дерматологические реакции: часто - сыпь, зуд; иногда - нарушение пигментации; независимо от наличия причинно-следственной связи - лейкоцитокластический васкулит, крапивница. Аллергические реакции: независимо от наличия причинно-следственной связи - в большинстве случаев в первые месяцы лечения наблюдались реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и ангионевротический отек). Прочие: иногда - повышение температуры тела, отеки, чувство усталости. Отмечались случаи развития цитопении (преимущественно у пациентов с исходными нарушениями функции костного мозга), включая нейтропению и тромбоцитопению (причинно-следственная связь не выявлена). Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к деферазироксу. Применение при беременности и кормлении грудью Клинических данных по применению деферазирокса при беременности нет. В экспериментальных исследованиях показана некоторая репродуктивная токсичность деферазирокса в дозах, токсичных для материнского организма. Потенциальный риск для человека неизвестен. Не рекомендуется применять деферазирокс при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. В экспериментальных исследованиях было установлено, что деферазирокс быстро и в значительных количествах выделяется с грудным молоком, влияние на потомство не отмечалось. Неизвестно, выделяется ли деферазирокс с грудным молоком у человека. Не следует применять деферазирокс в период лактации (грудного вскармливания). Применение при нарушениях функции печени С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени. Рекомендуется проводить ежемесячный контроль функции печени. При прогрессировании повышения активности печеночных трансаминаз, не связанным с какими-либо другими причинами, терапию деферазироксом следует прервать. Сразу после определения причины биохимических изменений или после нормализации показателей можно рассмотреть вопрос об осторожном возобновлении терапии деферазироксом в более низкой дозе с последующим постепенным ее повышением. Применение при нарушениях функции почек С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек. Учитывая повышенный риск развития осложнений, при применении деферазирокса у пациентов с нарушениями функции почек или получающих препараты, оказывающие отрицательное влияние на функцию почек, рекомендуется определять уровень креатинина в сыворотке крови еженедельно в течение первого месяца терапии, а затем ежемесячно. В период лечения деферазироксом следует ежемесячно контролировать уровень протеинурии. Применение у детей Применение деферазирокса не сопровождается задержкой роста у детей. Однако в качестве меры предосторожности во время лечения следует регулярно (каждые 12 мес) контролировать массу тела и рост ребенка. Опыт применения деферазирокса у детей младше 2 лет отсутствует. Особые указания С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек или печени. Деферазирокс применяли только у пациентов с уровнем креатинина в сыворотке в пределах границ возрастной нормы и со значением активности печеночных трансаминаз, превышающем ВГН не более чем в 5 раз. В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности деферазирокс следует немедленно отменить и начать соответствующую терапию. Рекомендуется определять уровень креатинина в сыворотке крови дважды до начала лечения и контролировать этот показатель ежемесячно в ходе терапии. Дозу деферазирокса следует корректировать в соответствии с изменением содержания сывороточного креатинина. В случае прогрессивного увеличения содержания сывороточного креатинина с превышением ВГН, терапию деферазироксом следует прервать. Решение о возобновлении лечения принимают исходя из конкретной клинической ситуации. Учитывая повышенный риск развития осложнений, при применении деферазирокса у пациентов с нарушениями функции почек или получающих препараты, оказывающие отрицательное влияние на функцию почек, рекомендуется определять уровень креатинина в сыворотке крови еженедельно в течение первого месяца терапии, а затем ежемесячно. В период лечения деферазироксом следует ежемесячно контролировать уровень протеинурии. Рекомендуется проводить ежемесячный контроль функции печени. При прогрессировании повышения активности печеночных трансаминаз, не связанным с какими-либо другими причинами, терапию деферазироксом следует прервать. Сразу после определения причины биохимических изменений или после нормализации показателей можно рассмотреть вопрос об осторожном возобновлении терапии деферазироксом в более низкой дозе с последующим постепенным ее повышением. Поскольку у пациентов часто отмечается спонтанное исчезновение кожной сыпи, при развитии кожной сыпи легкой и умеренной степени тяжести лечение деферазироксом можно продолжать без коррекции дозы. При развитии более выраженной сыпи необходимо временно прекратить лечение. После исчезновения сыпи можно начать применение деферазирокса в более низкой дозе с последующим ее повышением. При развитии диареи и/или рвоты на фоне терапии деферазироксом следует обеспечить адекватную гидратацию. В период лечения рекомендуется определять остроту слуха и проводить офтальмологическое обследование (включая офтальмоскопию глазного дна) перед началом применения деферазирокса и в ходе дальнейшей терапии препаратом, с регулярными интервалами в 12 мес. В случае развития нарушений слуха или зрения следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или прекращении лечения. В период лечения следует контролировать гематологические показатели. В случае развития цитопении неясной этиологии лечение следует временно приостановить. После нормализации гематологических показателей терапию деферазироксом можно возобновить. Для оценки эффективности терапии деферазироксом рекомендуется определять концентрацию ферритина в сыворотке крови каждый месяц. Если концентрация ферритина в сыворотке постоянно снижается до значения менее 500 мкг/л, следует рассмотреть вопрос о прерывании лечения. Не применять деферазирокс в комбинации с другими лекарственными средствами, образующими комплексы с ионами железа, поскольку безопасность применения такой комбинации не установлена. Использование в педиатрии Применение деферазирокса не сопровождается задержкой роста у детей. Однако в качестве меры предосторожности во время лечения следует регулярно (каждые 12 мес) контролировать массу тела и рост ребенка. Опыт применения деферазирокса у детей младше 2 лет отсутствует. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами При возникновении головокружения на фоне лечения пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами. Лекарственное взаимодействие Деферазирокс не следует применять одновременно с алюминийсодержащими антацидными препаратами.