[развернуть]

Латинское наименование

Fluimucil®

Действующее вещество

Ацетилцистеин*(Acetylcysteinum)

ATX

R05CB01 Ацетилцистеин

Фармакологическая группа

Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениямиJ18 Пневмония без уточнения возбудителяJ20 Острый бронхитJ42 Хронический бронхит неуточненныйJ45 АстмаJ47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]R09.3 Мокрота

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — муколитическое. Разжижает мокроту. Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и к уменьшению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы.

Способ применения и дозы

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь Растворяют в 1/3 стакана воды.Новорожденным— только по жизненным показаниям в дозе 10мг/кг под строгим контролем врача. Детям первого года жизни дают пить полученный раствор из ложки или бутылочки для кормления.Детям от 1 года до 2 лет— по 100мг 2 раза в день, с 2 до 6 лет— по 200мг 2 раза в день или по 100мг 3 раза в день, старше 6 лет и взрослым— по 200мг 2–3 раза в день.Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней и до нескольких месяцев при лечении хронических заболеваний (по рекомендации врача).Таблетки шипучие. 1 табл. растворяют в 1/3 стакана воды и принимают 1 раз в день.Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения— от 5 до 10 дней и до нескольких месяцев при лечении хронических заболеваний (по рекомендации врача).Раствор для инъекцийПарентеральное введение. Взрослым, в/м глубоко или в/в— обычно 300мг (1 ампула 3 мл) 1–2 раза в день.Детям 6–14 лет— 1/2 дозы для взрослых. Суточная доза для детей младше 6 лет— 10мг/кг. Продолжительность лечения должна устанавливаться по результатам изменения состояния больного. Высокая местная и общая толерантность к препарату позволяет проводить продолжительные курсы лечения.Ингаляции: обычно по 300мг (1 ампула) 1–2 раза в день в течение 5–10 дней или более длительными курсами; частота принятия и величина дозы могут быть изменены врачом в зависимости от состояния больного и терапевтического воздействия. Детям и взрослым— одна и та же дозировка.Эндобронхиальное введение: вводится соответствующим образом при помощи постоянных трубок, бронхоскопа и т.п. по 300–600мг (1–2 ампулы) или более в день в зависимости от клинических показаний.

Условия хранения

При комнатной температуре (не выше 25°C). Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Состав и форма выпуска

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь с запахом апельсина1 пак.ацетилцистеин100 мгвспомогательные вещества: аспартам; бета-каротин; апельсиновый ароматизатор; сорбитв пакетиках по 1 г; в пачке картонной 30пакетиков.Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь с запахом апельсина1 пак.ацетилцистеин200 мгвспомогательные вещества: аспартам; бета-каротин; апельсиновый ароматизатор; сорбитв пакетиках по 1 г; в пачке картонной 20 пакетиков.Таблетки для приготовления шипучего напитка с лимонным ароматом1 табл.ацетилцистеин600 мгвспомогательные вещества: лимонная кислота; натрия бикарбонат; аспартам; лимонный ароматизаторв стрипе 2 шт.; в пачке картонной 5 или 10 стрипов.в стрипе 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 стрипа.Раствор для инъекций1 амп.ацетилцистеин300 мгвспомогательные вещества: динатрия эдетат— 3мг; натрия гидроксид— 74мг; вода для инъекций— до 3млв ампулах темного стекла по 3 мл; в пачке картонной 5 ампул в пластиковом держателе.

Показания

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием мокроты повышенной вязкости (острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктазия, муковисцидоз, бронхиальная астма).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, возраст до 18 лет (таблетки шипучие).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности и грудного вскармливания возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают больным, склонным к легочным кровотечениям, кровохарканью, с заболеваниями печени, почек, при нарушении функции надпочечников, больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом (и под систематическим контролем бронхиальной проходимости).При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. При вскрытии пакета возможен запах серы, это запах активного вещества, а не свидетельство недоброкачественности препарата.Ампулу Флуимуцила вскрывают перед употреблением. Вскрытая ампула может храниться в холодильнике в течение 24ч. Использование препарата из ранее открытой ампулы для инъекции запрещается.Раствор Флуимуцила не должен соприкасаться с резиновыми и металлическими поверхностями.

Фармакодинамика

При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом. Защитный механизм ацетилцистеина основан на способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать химические радикалы.Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион— высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины.Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, т.о. способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Фармакокинетика

Флуимуцил хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Он немедленно деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается динамическое равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина). Из-за высокого эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10%. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.После перорального приема 600мг ацетилцистеина здоровыми добровольцами Cmax в плазме достигается приблизительно через 1ч и составляет 15 ммоль/л, при в/в введении— 300 ммоль/л. T1/2 из плазмы— 2ч. Ацетилцистеин и его метаболиты выводятся в основном почками.

Взаимодействие

Сочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин B, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2ч.Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего.Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

Передозировка

Ацетилцистеин при приеме в дозах 500мг/кг в день не вызывал признаков и симптомов передозировки.

Особые указания

Препарат содержит аспартам, поэтому его не рекомендуется назначать больным с фенилкетонурией (гранулы, таблетки шипучие).

Побочные действия

При приеме внутрь в редких случаях возможны тошнота, изжога, рвота, диарея, кожная сыпь, зуд, крапивница, носовые кровотечения, шум в ушах. Описаны случаи развития бронхоспазма, коллапса, стоматита, снижения агрегации тромбоцитов.При парентеральном введении— легкое жжение в месте введения, кожная сыпь, крапивница.При ингаляционном введении— рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, стоматит, ринит, редко— бронхоспазм (назначают бронходилататоры).