Доп.данные

Владелец регистрационного удостоверения: AMGEN EUROPE, B.V. (Нидерланды) Код ATX: H05BX04 (Этелкальцетид) Активное вещество: этелкальцетид (etelcalcetide) Prop.INN предложенное ВОЗ Лекарственные формы Парсабив Р-р д/в/в введения 2.5 мг/0.5 мл: фл. 6 шт. рег. №: ЛП-003993 от 05.12.16 - Действующее Р-р д/в/в введения 5 мг/мл: фл. 6 шт. рег. №: ЛП-003993 от 05.12.16 - Действующее Форма выпуска, упаковка и состав препарата Парсабив Раствор для в/в введения бесцветная, прозрачная жидкость, свободная от механических включений. 0.5 мл этелкальцетида гидрохлорид 3.1 мг  что соответствует содержанию этелкальцетида 2.5 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 4.3 мг, янтарная кислота - 0.6 мг, хлористоводородная кислота - до pH 3.3, натрия гидроксид - до pH 3.3 мг, вода д/и - до объема 0.5 мл. 0.5 мл - Флаконы вместимостью 3 мл (6) - пачки картонные. Раствор для в/в введения бесцветная, прозрачная жидкость, свободная от механических включений. 1 мл этелкальцетида гидрохлорид 6.2 мг  что соответствует содержанию этелкальцетида 5 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 8.5 мг, янтарная кислота - 1.2 мг, хлористоводородная кислота - до pH 3.3, натрия гидроксид - до pH 3.3 мг, вода д/и - до объема 1 мл. 1 мл - Флаконы вместимостью 3 мл (6) - пачки картонные. Клинико-фармакологическая группа: Антипаратиреоидный препарат Фармако-терапевтическая группа: Антипаратиреоидное средство Фармакологическое действие Антипаратиреоидное средство, кальцимиметик, синтетический пептид. Этелкальцетид специфически связывается с кальций-чувствительными рецепторами (CaSR) и вызывает их активацию, что приводит к снижению секреции паратиреоидного гормона (ПТГ) главными клетками паращитовидной железы. У пациентов, находящихся на гемодиализе, снижение концентрации ПТГ коррелирует с концентрацией этелкальцетида в плазме крови. Уменьшение концентрации ПТГ ассоциируется с сопутствующим снижением концентраций кальция и фосфатов в сыворотке крови. После однократного в/в болюсного введения этелкальцетида происходит быстрое (в течение 30 мин) снижение концентрации ПТГ. Выраженность и продолжительность снижения ПТГ усиливаются с увеличением дозы. Снижение концентрации ПТГ ведет к снижению концентрации кальция и ограничивает увеличение концентрации фосфатов после диализа. При в/в болюсном введении этелкальцетида 3 раза в неделю снижение концентрации ПТГ сохранялось в течение 6 месяцев. Фармакокинетика У пациентов с хронической почечной недостаточностью и вторичным гиперпаратиреозом, которым требуется проведение гемодиализа, фармакокинетика этелкальцетида характеризовалась линейностью и не изменялась с течением времени как после в/в введения однократной дозы (5-60 мг), так и после в/в введения повторных доз (2.5-20 мг). После в/в введения кинетика этелкальцетида демонстрировала триэкспоненциальный спад. На фоне в/в введения 3 раза в неделю в конце 3-4 ч процедуры гемодиализа концентрации этелкальцетида в плазме крови достигали практически равновесного состояния у пациентов с ХПН спустя 4 недели после начала лечения, при этом наблюдаемая кумуляция увеличивалась в 2-3 раза, а эффективный период полувыведения составлял 3-5 дней. У пациентов с нормальной функцией почек происходит быстрое выведение этелкальцетида, в то время как у пациентов с ХПН. которым требуется проведение гемодиализа, гемодиализ становится основным путем элиминации препарата. В популяционной фармакокинетической модели Vss составлял приблизительно 796 л. Этелкальцетид преимущественно связывается с альбумином сыворотки крови посредством обратимого ковалентного связывания. Способность к нековалентному связыванию у этелкальцетида низкая, а коэффициент несвязанной фракции составляет 0.53. Соотношение между концентрациями [14С]-этелкальцетида в крови и в плазме крови составляет примерно 0.6. В крови этелкальцетид подвергается биотрансформации посредством обратимого дисульфидного обмена с эндогенными тиолами с преимущественным образованием конъюгатов с сывороточным альбумином. Экспозиция продуктов биотрансформации в плазме крови была приблизительно в 5 раз выше, чем экспозиция этелкальцетида, а профиль концентрация-время продуктов биотрансформации был сопоставим с профилем этелкальцетида. У пациентов с хронической почечной недостаточностью, которым требовалось проведение гемодиализа, гемодиализ становился основным путем элиминации этелкальцетида. Эффективное выведение этелкальцетида происходило при клиренсе гемодиализа 7.66 л/ч. После введения одной дозы этелкальцетида, меченного радиоактивным изотопом, пациентам с ХПН и вторичным ГПТ, которым требовалось проведение гемодиализа, в диализате обнаружено примерно 60% [14С]-этелкальцетида, а суммарно в моче и кале - 7% в течение 175 дней периода сбора. Показания активных веществ препарата Парсабив Лечение вторичного гиперпаратиреоза у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе. Открыть список кодов МКБ-10 Реклама samsung AD Go to site Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Вводят болюсно 3 раза в неделю. Введение проводят через венозный катетер диализной системы в период промывки в конце процедуры гемодиализа, либо внутривенно после промывки катетера. Перед введением первой дозы этелкальцетида, увеличением дозы или повторного применения после временного прекращения лечения концентрация альбумин-корригированного кальция в сыворотке крови должна составлять ≥8.3 мг/дл. Рекомендуемая начальная доза - 5 мг. Дозу следует подбирать индивидуально в диапазоне от 2.5 до 15 мг. В случае клинически значимого снижения концентрации альбумин-корригированного кальция в сыворотке крови ниже 8.3 мг/дл и/или появления симптомов гипокальциемии проводится коррекция лечения по специальной схеме. Побочное действие Со стороны обмена веществ: очень часто - снижение концентрации кальция в крови; часто - гипокальциемия, гиперкалиемия, гипофосфатемия. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, парестезии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - декомпенсация хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея. Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечные спазмы; часто - миалгия. Противопоказания к применению Гипокальциемия (концентрация альбумин-корригированного кальция в сыворотке крови ниже нижнего предела нормальных значений), беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к этелкальцетиду. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Препарат разрешен для применения при нарушении функции печени Применение при нарушениях функции почек Предназначен для применения у пациентов, находящихся на гемодиализе. Применение у детей Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет Особые указания Этелкальцетид снижает сывороточную концентрацию кальция и может привести к развитию гипокальциемии. Следует наблюдать за пациентом для выявления гипокальциемии. Контроль концентрации кальция в сыворотке крови следует осуществлять перед началом терапии, в течение одной недели после начала терапии или коррекции дозы, а также каждые 4 недели лечения этелкальцетидом. Возможные клинические проявления гипокальциемии включают парестезии, миалгии, мышечные спазмы и судороги. Пациенту следует рекомендовать обратиться к врачу в случае появления симптомов гипокальциемии. При клинически значимом снижении концентрации альбумин-корригированного кальция в сыворотке крови необходимо провести мероприятия, направленные на повышение концентрации кальция в сыворотке. Снижение концентрации кальция в сыворотке крови может привести к удлинению интервала QT, что, в свою очередь, может сопровождаться развитием желудочковой аритмии. У пациентов с врожденным синдромом удлинения интервала QT, удлинением интервала QT в анамнезе, удлинением интервала QT или внезапной сердечной смертью в семейном анамнезе, а также другими состояниями-предикторами удлинения интервала QT и развития желудочковой аритмии необходимо обеспечить тщательный контроль концентрации кальция в сыворотке крови во время лечения. Порог судорожной готовности может быть снижен при значительном уменьшении концентрации кальция в сыворотке крови. У пациентов с судорожными расстройствами в анамнезе необходимо обеспечить тщательный контроль концентрации кальция в сыворотке крови во время лечения. Снижение функции миокарда, артериальная гипотензия и хроническая сердечная недостаточность могут быть связаны со значительным уменьшением концентрации кальция в сыворотке крови. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в анамнезе (которая может ассоциироваться с уменьшением концентрации кальция в сыворотке крови) необходимо обеспечить тщательный контроль концентрации кальция в сыворотке крови во время лечения. Пациентам, получающим этелкальцетид не следует назначать цинакальцет. Их одновременное применение может привести к развитию тяжелой гипокальциемии. С осторожностью применять у пациентов, получающих любые другие лекарственные средства, снижающие концентрацию кальция в сыворотке крови. В таких случаях необходимо тщательно контролировать концентрацию кальция в крови. При длительном подавлении концентрации ПТГ ниже 100 пг/мл возможно развитие адинамической болезни кости. При снижении концентрации ПТГ ниже рекомендуемого целевого диапазона необходимо уменьшить дозы или отменить терапию стероловыми формами витамина D и/или этелкальцетидом. После отмены терапию возобновляют в более низких дозах для поддержания концентрации ПТГ’ в пределах диапазона целевых значений. Не отмечено изменения фармакокинетического профиля, клинического ответа или профиля безопасности, вызванных наличием антител к этелкальцетиду, изначально присутствовавших, или выработанных во время лечения. Лекарственное взаимодействие Одновременное применение других лекарственных средств, снижающих концентрацию кальция в сыворотке крови, и этелкальцетида может привести к повышению риска развития гипокальциемии.