Солонэкс Капли д/приёма внутрь 1% 20мл Инструкция по применению
Солонэкс
Капли д/приема внутрь 10 мг/1 мл: фл. 10 мл или 20 мл с пробкой-капельницей
рег. №: ЛП-(001477)-(РГ-RU) от 30.11.22 - Действующее
Предыдущий рег. №: ЛП-005417
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Солонэкс
Капли для приема внутрь в виде прозрачной бесцветной или слегка окрашенной жидкости с запахом уксусной кислоты.
1 мл
цетиризина дигидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 350 мг, глицерол безводный - 250 мг, натрия сахаринат - 10 мг, натрия ацетата тригидрат - 10 мг, метилпарагидроксибензоат - 1.35 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.15 мг, уксусная кислота ледяная - до pH 4.0-6.0, вода д/и - до 1 мл.
10 мл - флаконы стеклянные× (1) - пачки картонные.
20 мл - флаконы стеклянные× (1) - пачки картонные.
× с пробкой-капельницей и крышкой с контролем первого вскрытия и механизмом защиты от детей или без.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат
Фармако-терапевтическая группа: Антигистаминные средства системного действия; производные пиперазина
Способ применения и дозы
Внутрь.
Принимать препарат следует вечером, т.к. симптомы становятся более выраженными вечером.
При необходимости препарат Солонэкс можно запить стаканом воды.
Препарат Солонэкс можно принимать независимо от приема пищи.
Взрослым: 10 мг (20 капель) 1 раз/сут. Альтернативно, доза может быть разделена на 2 приема (по 10 капель утром и вечером).
Пациентам пожилого возраста из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует корректировать (см. подраздел "Пациенты с почечной недостаточностью" раздела "Режим дозирования").
Беременным и кормящим
Беременность
Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300-1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.
При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
Не следует применять препарат в период грудного вскармливания, т.к. цетиризин экскретируется с грудным молоком.
Цетиризин выделяется в грудное молоко в количестве 25-90% от концентрации в плазме крови, в зависимости от времени отбора проб после приема препарата. Нежелательные реакции, связанные с цетиризином, могут наблюдаться у грудных детей.
В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено.
В случае предполагаемой, планируемой или установленной беременности необходимо проконсультироваться с врачом.
Детям
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!
Дети от 6 до 12 месяцев: 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут.
Дети от 1 года до 6 лет: 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут (утром и вечером). Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.
Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (20 капель) 1 раз/сут. Альтернативно, доза может быть разделена на 2 приема (по 10 капель утром и вечером). Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.
Дети старше 12 лет: 10 мг (20 капель) 1 раз/сут. Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку препарат Солонэкс выводится из организма в основном почками (см. подраздел "Фармакокинетика"), при невозможности альтернативного лечения пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины КК).
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.
Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью
Почечная недостаточность КК
(мл/мин) Режим дозирования
Норма >80 10 мг (20 капель) 1 раз/сут
Легкая 50-79 10 мг (20 капель) 1 раз/сут
Средняя 30-49 5 мг (10 капель) 1 раз/сут
Тяжелая 10-30 5 мг (10 капель) через день
Терминальная стадия - пациенты, находящиеся на диализе < 10 Прием препарата противопоказан
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).
Если после лечения улучшение не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Применять препарат следует только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:
Нежелательные реакции
(терминология ВОЗ) Цетиризин
(n = 1656) Плацебо
(n = 1294)
Со стороны ЖКТ
Диарея 1.0% 0.6%
Нарушения психики
Сонливость 1.8% 1.4%
Со стороны дыхательной системы
Ринит 1.4% 1.1%
Общие нарушения
Утомляемость 1.0% 0.3%
Опыт пострегистрационного применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции.
Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития на основании данных пострегистрационного применения препарата. Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - повышение аппетита.
Нарушение психики: нечасто - возбуждение; редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации; очень редко - тик; частота неизвестна - суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).
Со стороны нервной системы: нечасто - парестезии; редко - судороги; очень редко - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна - нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.
Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм; частота неизвестна - васкулит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - вертиго.
Со стороны сердца: редко - тахикардия.
Со стороны ЖКТ: нечасто - диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, ЩФ, ГГТ и билирубина); частота неизвестна - гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема; частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - дизурия, энурез; частота неизвестна - задержка мочи.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - артралгия.
Общие расстройства: нечасто - астения, недомогание; редко - периферические отеки.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко - повышение массы тела.
Описание отдельных нежелательных реакций
После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в т.ч. интенсивного зуда и/или крапивницы.
Если у пациента отмечаются указанные выше побочные эффекты или они усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.
Детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения препарата). Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Пожилым
Пациентам пожилого возраста из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует корректировать.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Режим дозирования следует корректировать в зависимости от функции почек (величины КК).
Противопоказание: терминальная стадия почечной недостаточности (КК <10 мл/мин).
Особые указания
Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении препарата детям в возрасте от 6 мес до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких как (но не ограничиваясь этим списком):
синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
молодой возраст матери (19 лет и моложе);
злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;
при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции, в т.ч. замедленного типа.
Препарат содержит менее чем 1 ммоль натрия (23 мг) в 1 мл, т.е. практически не содержит натрия.
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
У пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать (см. раздел "Режим дозирования").
Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, т.к. цетиризин может привести к повышенной сонливости.
Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован 3-дневный "отмывочный" период ввиду того, что блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Цетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Солонэкс может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Противопоказания
повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина, а также к другим компонентам препарата;
терминальная стадия почечной недостаточности (КК<10 мл/мин);
детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения препарата).
С осторожностью:
хроническая почечная недостаточность (при КК > 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении СКФ);
эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел "Особые указания");
детский возраст до 1 года;
беременность;
период грудного вскармливания;
при одновременном применении с алкоголем.
Побочные эффекты
Данные, полученные в клинических исследованиях
Обзор
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
Перечень нежелательных побочных реакций
Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз/сут для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше:
Нежелательные реакции
(терминология ВОЗ) Цетиризин 10 мг
(n = 3260) Плацебо
(n = 3061)
Общие нарушения
Утомляемость 1.63% 0.95%
Со стороны нервной системы
Головокружение 1.10% 0.98%
Головная боль 7.42% 8.07%
Со стороны ЖКТ
Боль в животе 0.98% 1.08%
Сухость во рту 2.09% 0.82%
Тошнота 1.07% 1.14%
Нарушения психики
Сонливость 9.63% 5.00%
Со стороны дыхательной системы
Фарингит 1.29% 1.34%
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Передозировка
Симптомы, наблюдаемые после явной передозировки препарата, влияли на ЦНС или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом. Симптомы, которые наблюдались после приема по меньшей мере 5-кратного количества рекомендуемой суточной дозы, включали следующее: спутанность сознания, диарея, утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: рекомендуется проведение симптоматической или поддерживающей терапии. Промывание желудка и/или прием активированного угля может быть эффективным, если передозировка произошла недавно. Специфического антидота нет. Цетиризин частично выводится при диализе.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают без рецепта.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось.
Согласно исследованиям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания варфарина с белками плазмы.
Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ.
В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг/сут) и цетиризина (20 мг/сут) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное увеличение 24-часовой AUC на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина. Кроме того, Cmax в плазме крови увеличились на 7.7% и 6.4% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на 16%, а также на 10% в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0.8 о%) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.
Одновременный прием цетиризина 10 мг/сут с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием - глипизид утром и цетиризин вечером.
Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя всасывание замедляется на 1 час.
В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг 2 раза/сут) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40%, в то время как экспозиция ритонавира незначительно изменилась (-11%) вследствие сопутствующего приема цетиризина.
Если пациент применяет вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в т.ч. безрецептурные), перед применением препарата Солонэкс следует проконсультироваться с врачом.
Условия хранения препарата Солонэкс
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Солонэкс
Срок годности - 3 года. Не применять после окончания срока годности.
После вскрытия флакона срок годности - 6 месяцев.
Фармакологическое действие
Механизм действия
Цетиризин – активное вещество препарата – является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует гистаминовые Н1-рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Цетиризин оказывает влияние на гистамин-зависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных Н1-рецепторов.
Фармакодинамика
В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 ч, достигало максимума со 2-го по 12-й ч и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 ч. В дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:
при дозе 10 мг 1 или 2 раза/сут ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;
при дозе 30 мг/сут ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;
ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;
подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1;
ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как РAF или субстанция Р.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Css достигается через 3 дня.
Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей.
У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме, такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг Cmax в плазме крови достигается через 1 ч и составляет 275 нг/мл.
При приеме цетиризина в форме капель Cmax в плазме крови достигаются с более высокой скоростью.
Распределение
Vd у взрослых после приема 10 мг составляет 35 л, а связывание с белками плазмы крови - 93%.
У детей Vd после приема 5 мг составляет примерно 17 л.
Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.
Метаболизм
У взрослых 60% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.
Выведение
После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0.60 мл/мин/кг. Т1/2 составляет примерно 10 ч.
Прием нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата в дозе 10 мг/сут в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. У 16 пациентов пожилого возраста при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 был выше на 50%, а клиренс - ниже на 40% по сравнению с контрольной группой. Снижение клиренса цетиризина у пациентов пожилого возраста, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Дети. У детей от 6 до 12 лет 70% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками. После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг.
T1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 месяцев до 2 лет - снижено до 3.1 ч.
Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК >50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а Т1/2 удлиняется в 3 раза.
Менее 10% цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
Показания препарата Солонэкс
Применение препарата показано у взрослых и детей с 6 месяцев и старше для облегчения:
назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Реклама
bloombeauty.uz
AD
Learn More
Дополнительные сведения
Владелец регистрационного удостоверения:
ГРОТЕКС, ООО (Россия)
Контакты для обращений:
ГРОТЕКС ООО (Россия)
Код ATX: R06AE07 (Цетиризин)
Активное вещество: цетиризин (cetirizine)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
