100 г жировой эмульсии в водном геле содержат диклофенака диэтиламина 1,16 г, что соответствует 1 г диклофенака натрия; в тубах по 20 и 50 г, в коробке 1 туба.
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
бронхиальная астма;
повышенная чувствительность к препарату.
Применение при беременности и детям
Не применять во время беременности, кормления грудью, детям до 6 лет и с массой тела менее 7 кг.
Дозировка
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания.
Взрослым назначают внутрь по 25-50 мг 2-3 раза в сут. Максимальная суточная доза - 150 мг. Таблетки (капсулы) длительного действия - ретард назначают обычно 1 раз в сут.
Cвечи назначают обычно на ночь - по 1 свече в сут.
При уколах вводят 75 мг препарата внутримышечно, затем дальнейшее лечение проводят с применением таблеток или свечей.
Для детей старше 6 лет и подростков применяются только таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг и, при необходимости, раствор для уколов. Суточная доза препарата - 2 мг/кг массы тела ребенка.
При наружном применении мазь следует нанести в количестве 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза в сутки. Повязку не накладывают.
Меры предосторожности
Нельзя наносить на кожные раны или открытые повреждения, следует избегать контакта со слизистыми оболочками. При длительном лечении или аппликации на относительно большую поверхность кожи в течение более 2 нед не исключена возможность возникновения системных побочных реакций (необходим врачебный контроль). Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.
Описание лекарственной формы
Однородный кремообразный гель от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакокинетика
Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. После нанесения на поверхность кожи площадью 400 см2 Вольтарен® Эмульгель®, гель для наружного применения 2 % (2 нанесения в сутки), концентрация действующего вещества в плазме соответствует его концентрации при использовании 1 % геля диклофенака (4 нанесения в сутки). На 7-й день относительная биодоступность препарата (отношение AUC) составляет 4,5 % (для эквивалентной дозы натриевой соли диклофенака). При ношении влагопроницаемой повязки всасывание не изменялось.
Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава. Максимальные концентрации в плазме были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака. 99,7 % диклофенака связывается белками плазмы, главным образом с альбуминами (99,4 %).
Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 ч. Период полувыведения метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако, этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.
Фармакодинамика
Активный компонент диклофенак – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типов, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты.
Вольтарен® Эмульгель® используется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.
Побочные действия
Нежелательные реакции в основном характеризуются умеренно выраженными и проходящими кожными проявлениями в месте нанесения геля. В очень редких случаях возможно развитие аллергических реакций.
Классификация частоты возникновения побочных реакций:
очень часто — более 1/10 назначений (? 10 %); часто — более 1/100, но менее 1/10 назначений (? 1 %, но ? 10 %); нечасто — более 1/1000, но менее 1/100 назначений (? 0,1 %, но ? 1 %); редко — более 1/10000, но менее 1/1000 назначений (? 0,01 %, но ? 0,1 %); очень редко — менее 1/10000 назначений (? 0,01 %).
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Очень редко: пустулезные высыпания.
Со стороны иммунной системы:
Очень редко: генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, гиперчувствительность: ангионевротический отек).
Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения:
Очень редко: приступы удушья, бронхоспастические реакции.
Со стороны кожных покровов:
Часто: эритема, дерматиты, в т.ч. контактный дерматит (симптомы: экзема, зуд, отечность обрабатываемого участка кожи, сыпь, папулы, везикулы, шелушение).
Редко: буллезный дерматит
Очень редко: реакции фотосенсибилизации
Лекарственное взаимодействие
Лекарственный препарат может усиливать действие лекарственных препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.
Передозировка
Ввиду низкой системной абсорбции при нанесении геля, передозировка маловероятна. При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций. Лечение передозировки при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны в виду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99 %).
ЛекМос
Мы в Viber
Мы в Telegram