Латинское наименование
Zyprexa®Действующее вещество
Оланзапин*(Olanzapinum)ATX
N05AH03 ОланзапинФармакологическая группа
НейролептикиНозологическая классификация (МКБ-10)
F20 ШизофренияF22 Хронические бредовые расстройстваF25 Шизоаффективные расстройстваФармакологическое действие
Фармакологическое действие — антипсихотическое. Являясь лигандом серотониновых (2А/2С, 3, 6), дофаминовых (Д1-Д5), м-холино- (m1-m5), гистаминовых H1- и альфа1-адренорецепторов, избирательно влияет на лимбическую систему.Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Начальная доза— от 10мг/сут, однократно. Затем суточная доза может варьироваться— от 5 до 20мг/сут, в зависимости от клинического состояния.Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–30°C. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств РоссииСостав и форма выпуска
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит оланзапина 5; 7,5 или 10 мг; в блистере 7 шт., в коробке 4 блистера.Показания
Острая форма шизофрении и др. психозов, сопровождающиеся выраженными позитивными (бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативными (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отгороженность, бедность речевой деятельности) симптомами. Вторичные аффективные симптомы на фоне шизофрении и сопутствующие расстройства.Противопоказания
Гиперчувствительность.Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости назначения в период беременности следует тщательно соотнести предполагаемую пользу для матери и риск для плода. В период лактации кормящим матерям следует прекратить грудное вскармливание.Меры предосторожности
Назначают с осторожностью у пациентов с гипертрофией простаты, закрытоугольной глаукомой, паралитической кишечной непроходимостью, наличием судорожных состояний в анамнезе, заболеваниями печени и почек; у пациентов с измененными гематологическими показателями; а также в сочетании с др. средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. с алкоголем). Не рекомендуется во время лечения управлять потенциально опасными механизмами (транспортными средствами и др.).Фармакокинетика
Хорошо всасывается, Cmax в плазме— через 5–8ч. Метаболизируется в печени (по конъюгационному и окислительному путям) до неактивных метаболитов. Основной метаболит— 10-N-глюкуронид— не проходит через ГЭБ. Средний T1/2 варьирует (в зависимости от возраста и пола) в пределах 21–54ч.Взаимодействие
Ослабляет эффекты леводопы и агонистов дофамина. Активированный уголь понижает биодоступность на 50–60% при пероральном приеме. Курение и карбамазепин ускоряют метаболизм. Не выявлено очевидного взаимодействия с антацидами, циметидином, имипрамином, варфарином, диазепамом, литием, теофиллином, бипериденом.Передозировка
Симптомы: тошнота, спутанная речь, сонливость. Мидриаз, угнетение дыхания, гипотония, экстрапирамидные расстройства отмечались в опытах на животных.Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, с обязательным использованием активированного угля, обеспечением хорошей вентиляции легких и насыщением кислородом; в случае коллапса— в/в введение норадреналина (но не адреномиметиков с бета-стимулирующей активностью— адреналин, дофамин и др.).Побочные действия
Частые (более 10%)— сонливость, увеличение массы тела; редкие (менее 10%)— головокружение, сухость во рту, запоры, периферические отеки, ортостатическая гипотония, акатизия, дистонии, эозинофилия (бессимптомная), небольшое и временное увеличение уровня пролактина (гинекомастия, лакторея), активности печеночных трансаминаз.