[развернуть]

Латинское наименование

Anastrozole-Teva

Действующее вещество

Анастрозол*(Anastrozolum)

ATX

L02BG03 Анастрозол

Фармакологическая группа

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C50 Злокачественные новообразования молочной железыC79.8 Вторичное злокачественное новообразование других уточненных локализаций

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активное вещество:анастрозол1 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат— 91,25 мг; натрия карбоксиметилкрахмал— 4 мг; повидон К30— 3 мг; магния стеарат— 0,75 мгоболочка пленочная: Opadry белый Y-1-7000 (гипромеллоза 5 сР— 1,5625 мг, титана диоксид— 0,78125 мг, макрогол 400— 0,15625 мг)— 2,5 мг

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоопухолевое, ингибирующее синтез эстрогенов.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, в одно и то же время, проглатывая целиком, запивая водой. По 1 мг 1 раз в сутки.Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения— 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 14 шт. 1, 2 или 6 бл. в картонной пачке.

Производитель

«Фрезениус Каби Онколоджи Лимитед». Виллидж Кишанпура, П.О. Гуру Мажра, Техсил: Налагарх, р-н Солан (Х.П.)— 174101, Индия.Владелец регистрационного удостоверения: «Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ». Д-61346, Бад Хомбург, в.д.Х., Германия.Адрес ООО «Фрезениус Каби»: 125167, Москва, Ленинградский пр-т, 37, стр. 9.Тел.: (495) 988-45-78.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 30°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.анастрозол1 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш); повидон-К30; лактозы моногидрат (высушенный распылением); карбоксиметилкрахмал натрия типа А; магния стеарат; оболочка— Opadry белый 02G28619 (гипромеллоза Е464, титана диоксид Е171, макрогол 6000, макрогол 400)в блистерах по 7 шт.; в пачке картонной 4 или 8 блистеров.

Показания

адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;местно-распространенный рак молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе (в качестве терапии первой линии);распространенный рак молочной железы, прогрессирующий после лечения тамоксифеном (в качестве терапии второй линии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата;пременопаузный период;выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;беременность и период кормления грудью;детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ИБС, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой «93»— на одной стороне и «А10»— на другой.

Фармакодинамика

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы— фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у пациентов с раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ.Cmax в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90–95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови.Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связывание с белками плазмы крови— 40%. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. T1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40–50 ч. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией.Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола— триазол, определяемый в плазме крови,— не обладает фармакологической активностью.Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.Лечение: симптоматическая терапия. Если пациент находится в сознании— индукция рвоты. Специфического антидота не существует.Возможно проведение диализа. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и контроль функций жизненно важных органов и систем.

Особые указания

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки, менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушения функции печени.У пациенток с остеопорозом или повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом, или их пользы при применении с целью профилактики.Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ГнРГ.У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. они будут нивелировать фармакологическое действие анастрозола.Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10); иногда (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто— приливы крови к лицу.Со стороны костно-мышечной системы: очень часто— артралгия; редко— триггерный палец.Со стороны репродуктивной системы: часто— сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или замены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто— кожная сыпь; часто— истончение волос, алопеция; очень редко— полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).Со стороны системы пищеварения: очень часто— тошнота; часто— диарея, рвота, анорексия.Со стороны гепатобилиарной системы: часто— повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ; редко— повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.Со стороны нервной системы: очень часто— головная боль; часто— повышенная сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию).Со стороны обмена веществ: часто— гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.Аллергические реакции: часто— аллергические реакции; очень редко— анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.Прочие: очень часто— астения.